Scurtă descriere:
Număr CAS: 38821-53-3
Formula moleculară: C16H19N3O4S
greutate moleculară: 349,4
Structura chimica:
| Informații de bază | |
| Numele produsului | Cefradine |
| Stabilitate | Sensibilă la lumină |
| Aspect | Pulbere albă |
| Test | 99% |
| Punct de topire | 140-142 C |
| Ambalare | 5 kg; 1 kg |
| Punct de fierbere | 898℃ |
Descriere
Cefradină (cunoscută și ca cefradină), 7-[D-2-amino-2(1,4ciclohexadien1-il) acetamido]-3-metil-8-0x0-5tia-l-azabiciclo[4.2.0] oct-2- acid ene-2-carboxilic monohidrat (111 este un antibiotic cefalosporin semisintetic. utilizat pe cale orală, intramusculară și intravenoasă. Structura cefradinei este similară cu cea a cefalexinei, singura diferență fiind în inelul cu șase atomi. Cefalexina are trei legături duble formând un sistem aromatic în timp ce cefradina are două legături duble în același inel Activitatea antibacteriană a cefradinei este similară cu cea a cefalexinei[1].
Figura 1 structura chimică a cefradinei;
Cefradina este o pulbere cristalină albă cu o greutate moleculară de 349,4[2]. S-a discutat despre sinteza cefradinei[3]. Cefradina este liber solubilă în solvenți apoși. Este un zwitterion, care conține atât o grupare amino alcalină, cât și o grupare carboxil acidă. În intervalul de pH 3-7, cefradina există ca sare internă[4]. Cefradina este stabilă timp de 24 de ore la 25" în intervalul de pH de 2-8. Deoarece este stabilă în medii acide, există o mică pierdere de activitate în lichidul gastric; au fost raportate pierderi de mai puțin de 7%[5].
Cefradina se leagă slab de proteinele serice umane. Medicamentul s-a legat în proporție de mai puțin de 20% de proteinele serice[4]. La o concentrație serică de 10-12 pg/ml, 6% din medicamentul total se afla în complexul legat de proteine. Un alt studiu[6]a constatat că la o concentrație totală de 10 pg/ml, 28% din medicament era în stare legată de proteine; la o concentrație totală de 100 pg/ml, 30% din medicament a fost în stare legată de proteine. Acest studiu a mai arătat că adăugarea de ser la cefradină a scăzut activitatea antibiotică. Un alt studiu[2]a arătat că legarea de proteine a cefradinei a variat de la 8 la 20%, în funcție de concentrația medicamentului. Cu toate acestea, un studiu al lui Gadebusch et al.[5]nu a găsit nicio modificare a MIC al cefradinei față de Staphylococcus aureus sau Escherichia coli după adăugarea de ser uman.
Indicatii
Cephradina este activă in vitro împotriva unui spectru larg de bacterii gram-pozitive și gram-negative, inclusiv organisme patogene izolate în clinică; compusul s-a dovedit a fi stabil în acid, iar adăugarea de ser uman a avut doar un efect ușor asupra concentrației minime inhibitorii (MIC) pentru organismele sensibile. Când este administrată oral sau subcutanat animalelor infectate experimental cu o varietate de bacterii patogene, cefradina a oferit o protecție eficientă.[16]. În tratamentul bolilor infecțioase acute, un număr de investigatori au raportat răspunsuri clinice satisfăcătoare la terapia cu cefradină.[14, 15, 17-19].
