Ceftriaxona de sodiu

Ceftriaxona sodică este o cefalosporină rezistentă la β-lactamaze, cu un timp de înjumătățire seric extrem de lung. Dozarea o dată pe zi este suficientă pentru majoritatea indicațiilor. Doi factori contribuie la durata prelungită de acțiune a ceftriaxonei: legarea ridicată a proteinelor în plasmă și excreția urinară lentă. Ceftriaxona este excretată atât prin bilă, cât și prin urină. Excreția sa urinară nu este afectată de probenecid. În ciuda volumului său de distribuție relativ scăzut, ajunge în lichidul cefalorahidian în concentrații care sunt eficiente în meningită. Se observă farmacocinetica neliniară.
Ceftriaxona conține un sistem heterociclic foarte acid pe grupa 3-tiometil. Se crede că acest sistem inelar neobișnuit de dioxotriazine conferă proprietățile farmacocinetice unice ale acestui agent. Ceftriaxona a fost asociată cu „nămol” detectat ecografic sau pseudolitiază, în vezica biliară și în canalul biliar comun. Simptomele colecistitei pot apărea la pacienții susceptibili, în special la cei care urmează tratament prelungit sau cu doze mari de ceftriaxonă. Vinovatul a fost identificat ca chelat de calciu.
Ceftriaxona prezintă o excelentă activitate antibacteriană cu spectru larg atât împotriva organismelor Gram-pozitive, cât și împotriva organismelor Gram-negative. Este foarte rezistent la majoritatea β-lactamazelor mediate cromozomial și plasmid. Activitatea ceftriaxonea împotriva Enterobacter, Citrobacter, Serratia, Proteus indol-pozitiv și Pseudomonas spp. este deosebit de impresionant. De asemenea, este eficient în tratamentul gonoreei rezistente la ampicilină și infecțiilor cu H. influenzae, dar în general mai puțin activ decât cefotaxima împotriva bacteriilor Gram-pozitive și B.fragilis.